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肺癌|最新！25 种肺癌靶向药，用法帮你总结好了( 三 )


不良事件：间质性肺炎（9.1%），特别是服药一周内，高血压，心动过缓，视觉障碍，肌酸磷酸激酶升高，胰腺酶升高，高血糖 。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂、强抑制剂和底物合用 。避免葡萄柚 。
劳拉替尼
适应证：至少一种 ALK 抑制剂治疗进展后的 ALK 阳性晚期 NSCLC（FDA，日本，欧盟） 。中国内地未上市 。
临床研究：B7461001 研究，ORR 48% 。
用法：100 mg qd，饭前饭后均可 。整片吞服，不可咀嚼或压碎 。
剂量调整：按 25 mg 递减，如果 50 mg qd 无法耐受，则永久停药 。轻度肝损害无需调整剂量 。轻中度肾损害无需调整剂量 。
不良事件：水肿，周围神经病，认知影响，呼吸困难，体重增加，情绪改变，腹泻，高脂血症 。注意间质性肺炎（1.5%）和房室传导阻滞 。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂、强抑制剂和底物合用 。
ROS1 重排
全球获批药物包括克唑替尼和恩曲替尼 。塞瑞替尼，布加替尼，劳拉替尼，卡博替尼也有效 。
克唑替尼
临床研究：PROFILE 1001，PFS 19.3月，ORR 71.7% 。
用法等同前所述 。
恩曲替尼
适应证：之前治疗进展的 ROS1 融合阳性晚期 NSCLC（FDA ） 。中国未上市 。
临床研究：II 期 STARTRK-2，I 期 STARTRK-1 和 I 期 ALKA-372-001，ORR 78%，DOR ≥ 12 个月 55% 。
用法：600 mg qd，随餐或空腹，整粒胶囊吞服，不能打开，压碎，咀嚼或溶解 。儿童 300 mg/m2 qd 。
剂量调整：按 200 mg 递减，减至 200 mg qd 无法耐受则永久停药 。中度 CYP3A 抑制剂，200 mg qd；重度 CYP3A 抑制剂：100 mg qd 。
不良事件：味觉障碍，乏力，头晕，水肿，腹泻，肌酐升高，周围神经病 。注意间质性肺病（1.6%）和心脏毒性（充血性心力衰竭和 QT 间期延长，4.8%） 。
联合用药：避免与 CYP3A4 强抑制剂和强诱导剂及底物合用，PPI 会降低其血药浓度 。
BRAF V600E 突变
达拉非尼与曲美替尼合用 。
【肺癌|最新！25 种肺癌靶向药，用法帮你总结好了】达拉非尼
适应证：晚期 BRAF V600E 突变黑色素瘤，甲状腺癌和 NSCLC（中国仅批准黑色素瘤适应证） 。
临床研究：II 期研究，达拉非尼+曲美替尼的 ORR 63%，中位 PFS 9 个月 。
用法：150 mg bid，进食前至少 1 h 或饭后 2 h 服用，不要打开、压碎或破坏胶囊 。
剂量调整：轻度肝损伤无需调整剂量，中重度肝损伤慎用 。轻中度肾损害无需调整剂量 。
不良事件：角化过度，头痛，发热，关节炎，脱发，手足皮肤综合征
联合用药：避免与 CYP3A4 或 CYP2C8 的强抑制剂或强诱导剂合用，增加胃 pH 药物可能减低其浓度 。
曲美替尼
用法：2 mg qd
剂量调整：轻度肝损伤无需调整剂量，中重度肝损伤慎用 。轻中度肾损害无需调整剂量 。
不良事件：单药 AEs 包括皮疹，腹泻，水肿，肝酶升高，贫血等 。联合使用 AEs 包括发热，疲劳，胃肠奥反应，水肿，皮疹，咳嗽等 。注意皮肤癌和间质性肺病 。
MET 14外显子跳跃突变
有效药物包括克唑替尼（中国上市，但无适应证），卡马替尼（FDA），tepotinib（日本）
卡马替尼（capmatinib，INC280）
适应证：MET 外显子 14 跳跃突变的晚期 NSCLC（FDA），中国未上市 。
临床研究：GEOMETRY mono-1 中初治患者 ORR 67.9%，DCR 96.4%，PFS 9.69 月；经治患者 ORR 40.6%，DCR 78.3%，PFS 5.42 月 。
用法：400 mg bid
不良事件：水肿，恶心，肌酐升高，呕吐，疲劳，腹泻 。
RET 重排
Selpercatinib 和普拉替尼（BLU-667）已被 FDA 批准 。卡博替尼，凡德他尼也有一定作用 。
Selpercatinib（LOXO-292）
适应证：晚期 RET 融合 NSCLC，RET 突变甲状腺髓样癌（FDA） 。中国未上市 。

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