肺癌|最新！25 种肺癌靶向药，用法帮你总结好了( 五 )
适应证：HER2 阳性转移性乳腺癌二线治疗 。已上市，无肺癌适应证 。
临床试验：II 期篮子研究，ORR 44%，PFS 5 月 。
用法：3.6 mg/kg iv q3w
剂量调整：第一次减量为 3 mg/kg，第 2 次减量为 2.4 mg/kg，不能耐受永久停药 。轻中度肝损害无需调整剂量，轻中度肾损害无需调整剂量 。
不良事件：乏力，恶心，肌痛，血小板减少，头痛，转氨酶升高 。注意肺毒性和肝毒性 。
联合用药：避免与 CYP3A4 强抑制剂合用 。
抗血管生成药物
贝伐珠单抗
适应证：联合化疗用于晚期非鳞 NSCLC 一线治疗 。联合厄洛替尼一线用于 EGFR 敏感突变晚期非鳞 NSCLC（欧盟获批） 。
临床试验：ECOG 4599，OS 12.3 月 vs 10.3 月，PFS 6.4 月 vs 4.8 月，ORR 29.0% vs 12.9% 。
用法：15 mg/kg q3w（7.5 mg/kg q3w）
剂量调整：不推荐降低剂量，发生穿孔，重度出血等停药 。
不良事件：高血压，骨髓抑制，周围神经病，胃肠道反应，乏力，血栓栓塞，出血，
安罗替尼
适应症：至少接受过 2 种系统化疗后进展的晚期 NSCLC 。具有 EGFR/ALK 基因突变的应接受过相应靶向药物治疗 。至少接受过 2 种系统化疗后进展的 SCLC 。
临床研究：ALTER0303，OS 9.46 月 vs 6.37 月，PFS 5.37 月 vs 1.40 月 。
用法：12 mg qd 用 2 周停 1 周 q21d
剂量调整：按 2 mg 递减，8 mg qd 不能耐受永久停药 。轻中度肝损害慎用，重度肝肾损害禁用 。
不良事件：高血压，乏力，手足皮肤综合征，胃肠道反应，肝损害，甲状腺功能异常，蛋白尿 。注意间质性肺病（1.35%），大出血和血栓栓塞事件 。
联合用药：避免与 CYP1A2 和 CYP3A4 强抑制剂和强诱导剂合用 。
重组人血管内皮抑制素
适应证：联合 NP 方案一线治疗晚期 NSCLC
临床研究：III 期研究 PFS 6.25 月 vs 3.59 月，OS 14.87 月 vs 9.90 月 。
用法：7.5 mg/m2 d1-14 q3w
不良事件：心律失常，心功能下降，出血，过敏 。肾功能不全慎用 。
附：
CYP3A4 强抑制剂：伊曲康唑，酮康唑，伏立康唑，阿扎那韦，利托那韦，克拉霉素，葡萄柚等 。
CYP3A4 诱导剂：利福平，利福喷丁，苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等 。
CYP3A4 底物：苯二氮卓类，钙离子通道阻断剂，那格列奈，麦角碱衍生物，激素避孕药等 。
P-gp 抑制剂：利托那韦，奈非那韦，环孢素 A，酮康唑，伊曲康唑，红霉素，维拉帕米，奎尼丁，他克莫司，胺碘酮等 。
P-gp 诱导剂：利福平，苯妥英，苯巴比妥，贯叶连翘等 。
CYP2D6 底物：心律失常药物，抗抑郁药，安定类药物等 。
CYP2C8 底物：瑞格列奈等 。
策划：GoEun
题图来源：站酷海洛
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