沙坦|阿利沙坦酯,经肠道酯酶水解,长效平稳降压、降尿酸,不影响肝肾
阿利沙坦酯,是我国第一个在氯沙坦的基础上,自主研发的沙坦类降压药 。
与其他沙坦类降压药不同,它不经过肝脏代谢,而是经胃肠道酯酶水解为活性代谢产物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174)而起作用,这一点与氯沙坦相似,氯沙坦的活性代谢产物也是它 。
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阿利沙坦酯大约经过10个小时血药浓度才会下降一半 。因此,对于大部分人来说,一天一次,每次240mg即可 。
【沙坦|阿利沙坦酯,经肠道酯酶水解,长效平稳降压、降尿酸,不影响肝肾】在每次60-240mg剂量范围内,活性代谢产物的浓度随剂量的增加而增加 。超过每天240mg继续增加剂量,并不能进一步提高降压效果 。
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单次服用240mg阿利沙坦酯与单次服用100mg氯沙坦钾产生的活性代谢产物的浓度相似 。阿利沙坦酯在体内的原形和活性代谢产物,经过3通道排泄,80%通过粪便排泄,其余的通过胆汁和尿液排泄 。
阿利沙坦酯的安全性和耐受性良好,一般的不良反应轻微且短暂,常见的为头晕头痛,大多数可自行缓解或对症处理后缓解 。由于不经过肝药酶代谢,与其他药物的相互作用较小 。
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另外,阿利沙坦酯和氯沙坦一样,同样具有降尿酸的作用,对血脂和血糖无不良影响,已有的临床试验表明,服用阿利沙坦酯3个月,可使尿酸较治疗前下降24.2umol/L,有显著的临床意义 。
因此,对于白天、夜晚血压波动大,收缩压和舒张压压差大、且合并有高尿酸、或服用氯沙坦降压效果不佳、肝肾功能不好的高血压患者来说,选择新一代的阿利沙坦酯是较好的选择 。因为它不经过肝脏代谢,也基本不经肾脏排泄,80%的都是随粪便排泄,所以几乎不影响肝肾 。
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