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说到ED的治疗药物,大家马上会想到伟哥,也就是伟哥 。事实上,万艾可的主要药物成分是西地那非,它是一种PDE5抑制剂 。PDE5抑制剂是目前相关领域推荐的一线治疗药物 。除了西地那非,他达拉非和伐地那非也是临床上常用的PDE5抑制剂 。除了这三种PDE5抑制剂,就在今年3月,国内医药市场迎来了第四种PDE5抑制剂——阿伐那非 。Avanafil于2012年在美国获得FDA批准上市,但直到3月国内海斯克制药公司获准获得国内首个仿制药并获准上市 , 国内才开始生产或进口 。根据国内外文献报道和实验研究 , 阿伐那非是一种高度选择性的口服PDE5抑制剂 。ⅰ、ⅱ、ⅲ期临床试验表明 , 与其他三种PDE5抑制剂相比,阿伐那非治疗ed具有起效快、不良反应少、临床疗效和安全性好的特点 。
主体ED是最常见的男性功能障碍疾病之一 。
根据ED的流行病学调查,亚洲成年男性的ED发病率约为3%-33% 。由于ED的流行病学调查受研究设计、被调查人群的地区和年龄分布的影响,患病率调查的结果差异较大 。总而言之,ED是一个高发的男性健康问题,同时也被认为是一个值得关注的公共健康问题 。
目前 , PDE5抑制剂被推荐作为相关领域阳痿的一线治疗药物,其安全性和有效性已被确切、权威、严谨的实验研究所证实 。PDE5抑制剂治疗ED的原理是药物作用于男性海绵体血管平滑?。佣俳C嗵宥鲅芾┱?,从而达到治疗ED的目的 。
一直以来,临床上常见和常用的PDE5抑制剂有三种,分别是西地那非、伐地那非和他达拉非 。这三种PDE5抑制剂各有其药代动力学特点和优势,可针对不同症状的ED患者发挥各自的药理作用 。
但随着这三种药物的临床应用越来越广泛,涉及疗效、不良反应等因素的报道也越来越多,相关领域也在研究和探索选择性高、耐受性好的治疗药物 。作为第二代PDE5抑制剂,伐地那非已被III期临床试验证明治疗ed具有良好的临床疗效和安全性 。药代动力学研究表明,阿伐那非的药物化学结构不同于西地那非、他达拉非和伐地那非 , 这种特殊的前沿化学结构可以提高阿伐那非对PDE5酶的亲和力,提高治疗的准确性、耐受性和临床疗效 。
那么,与其他三种PDE5抑制剂相比,avanafil的主要优势是什么?具体来说,有以下三种:1.药效达到峰值的时间更快 。临床研究表明,阿伐那非是一种新的和强大的PDE5抑制剂 。口服阿伐那非后,药物成分可迅速分散到血液中,药物可在30-45分钟内达到体内最高血药浓度 。这一药代动力学特征表明 , ED患者在性生活前30分钟服用阿伐那非可达到理想的治疗效果 。与西地那非60分钟、伐地那非60分钟、他达拉非120分钟相比,阿伐那非的达峰时间明显占优 。
2.更少的药物不良反应 。Avanafil是新一代PDE5抑制剂 。药理实验表明,阿伐那非对PDE5具有较高的选择性 。一般来说,PDE5抑制剂可以通过抑制“PDE5”(磷酸二酯酶5型)使海绵体动脉平滑肌更充分地扩张,从而改善ED症状来治疗阳痿 。在这个过程中,PDE5抑制剂不仅抑制“PDE5”,还抑制其他“PDE5”酶,会引起超出药物治疗目的的副作用,如头晕、头痛、肌肉疼痛、胃肠道反应、视力异常等 。Avanafil对“PDE5”的选择性更高,可以更好地降低药物不良反应的发生率和严重程度 。实验表明,阿伐那非对“PDE5”的选择性是PDE6和PDE1的120倍和10000倍 , 而西地那非是16倍和380倍,伐地那非是21倍和1000倍,都没有阿伐那非对PDE5的选择性高 。
3.你可以随餐服用 。根据阿伐那非的药代动力学研究,阿伐那非口服后吸收迅速,空腹状态下阿伐那非的达峰时间为30-45分钟 。当阿伐那非(100 mg)与高脂饮食同时服用时,虽然吸收率会有一定程度的下降,但阿伐那非的达峰时间平均延长了1.1-1.2小时,最高血药浓度平均下降了24%(100 mg),但这一药代动力学特征表明,高脂饮食中阿伐那非的最高血药浓度和生物利用度的微小变化没有临床意义,因此阿伐那非可以与食物同时服用 。除他达拉非外,其他三种PDE5抑制剂的药代动力学基本不受饮食影响 , 西地那非和伐地那非受高脂饮食影响 。
现在,让我们把重点放在如何更好地为ED患者选择Avanafil上 。从应用和用量两方面分析:1.申请 。了解应用情况,需要对阿伐那非的药效学特点有更深入的了解,利用药效学特点更好地选择和避免不良反应 。
如上所述 , 根据阿伐那非的药代动力学特点,与西地那非、他达拉非、伐地那非相比,主要药物特点是药物达峰时间最快,仅需30-45分钟 。这说明ED患者口服阿伐那非不仅起效快,而且能在最短的时间内达到较好的药效 。除药物的达峰时间外,阿伐那非对PDE5的高选择性和阿伐那非对其他组织中PDE5同工酶的拮抗作用较?。?说明药物的不良反应较少 , 在高脂饮食条件下,药物的生物利用度基本不受影响 。

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