吡喹酮片的说明书

【药品名称】通用名称:吡喹酮片
英文名称:PraziquantelTablets
商品名称:吡喹酮片
【是否处方】处方药
【是否医保】是
【运动员慎用】否
【主要成分】2-环己基甲酰基-1,2,3 , 6 , 7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2 , 1-α]异喹啉-4-酮
【性状】本品为白色片 。
【药理作用】本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效 。对虫体可起两种主要药理作用:①虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹 。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩 。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关 。②虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡 , 形成大疱,突出体表 , 最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解 。在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性 。皮层破坏后 , 影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡 。此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭 。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成 。
【药代动力学】口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收 。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环 。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上 。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25% 。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L 。药物主要分布于肝脏 , 其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等,很少通过胎盘 , 无器官特异性蓄积现象 。t1/2为0 。8~1 。5小时,其代谢物的t1/2为4~5小时 。主要由肾脏以代谢物形式排出,72%于24小时内排出,80%于4日内排出 。
【适 应 症】为广谱抗吸虫和绦虫药物 。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病 。
【用法用量】(1)治疗吸虫病①血吸虫?。焊髦致匝娌〔捎米芗亮?0mg/kg的1~2日疗法,每日量分2~3次餐间服 。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2~3次服,连服4日 。体重超过60kg者按60kg计算 。②华支睾吸虫?。鹤芗亮课?10mg/kg,每日3次,连服3日 。③肺吸虫病:25mg/kg,每日3次,连服3日 。④姜片虫?。?5mg/kg,顿服 。(2)治疗绦虫病①牛肉和猪肉绦虫病:10mg/kg,清晨顿服,1小时后服用硫酸镁 。②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫?。?5mg/kg,顿服 。(3)治疗囊虫病总剂量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服 。
【不良反应】①常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理 。②少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤.③少数病例可出现一过性转氨酶升高 。④偶可诱发精神失常或出现消化道出血 。
【禁忌】眼囊虫病患者禁用 。
【注意事项】①治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等 , 由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质 , 可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等,偶可引起过敏性休克 , 必须注意观察 。②脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施 , 以防发生意外 。③合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体 , 而后进行药物治疗 。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用 。⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作 。⑥在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外 , 以免发生意外 。
【相互作用】尚不明确 。
【孕妇及哺乳期用药】哺乳期妇女于服药期间,直至停药后72小时内不宜喂乳 。
【贮藏】遮光,密闭保存 。
【分 子 式】C19H24N2O2
【分 子 量】312.41
【规格】0.2g
【批准文号】国药准字H44023726 
【吡喹酮片的说明书】

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