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替雷利珠单抗|2021 AACR：肺、肝胆、胃食管及其他瘤种，重点研究都有啥？

截止到 2021 年 ， AACR（美国癌症研究协会）年会已经成功开展了 111 届 ， 作为全球历史最悠久、规模最大的肿瘤研究学术会议之一 ， 凭借汇聚肿瘤领域最前沿的研究成果 ， 成为全球癌症研究领域的风向标和肿瘤圈关注的焦点 。
受疫情影响 ， 2021 年 AACR 将分别于 2021 年 4 月 10-15 日、5 月 17-21 日两周在美国华盛顿以线上虚拟会议的形式举行 。
日前 AACR 官网已经公布了部分摘要 ， 在 2021 AACR 年会举办之时 ， 小编汇总了重点研究数据以飨读者 ， 让我们一睹今年 AACR 大会有哪些重点研究！
01
肺癌篇
一、针对 EGFR、ALK、ROS1、MET 四大靶点的五大新药熠熠升起！
01四代 EGFR 靶向药：BLU-945 既 2020ESMO 之后再登 2021AACR ， 期待上市！
我们知道奥希替尼使用 1 年左右时间就会耐药 ， 而其中一大耐药机制就是 EGFR+/C797S ， 目前尚无获批的药物治疗奥希替尼耐药 。
今年 AACR 大会公布了四代 EGFR 靶向药 BLU-945 ， 该药在去年 ESMO 大会上就已经进入大家的视野 。BLU-945 是针对 EGFR 敏感突变（19 缺失突变或 L858R 突变）、T790M 突变以及 C797S 突变（EGFR + / T790M / C797S）和 EGFR + / T790M 突变的有效且高度选择性的抑制剂 ， 在皮下和颅内 EGFR 突变的肿瘤模型中具有体内活性 。
本次 AACR 公布了 BLU-945 在 EGFRL858R/T790M/C797S 细胞模型试验和 EGFRex19del /T790M/C797S 动物模型试验中展示不俗的疗效 ， 此外 BLU-945 联合奥希替尼治疗 EGFRex19del /T790M/C797S 动物模型试验更是疗效显著 。今年该药将开展临床试验 ， 期待临床试验数据！
02NUV-655：四代 ALK 抑制剂 ， 入脑效果好且可治疗劳拉替尼耐药
目前针对 ALK 阳性的 NSCLC 患者 ， FDA 批准入脑效果好的阿来替尼、赛瑞替尼、布加替尼以及劳拉替尼治疗 ， 但是使用阿来替尼、赛瑞替尼或布加替尼一段时间后出现 ALK G1202R 突变而耐药 ， 尽管患有 ALK G1202R 突变的肿瘤患者对三代 ALK 抑制剂劳拉替尼有反应 ， 但随后许多人因出现 ALK 复合突变而复发 。
NUV-655 ， 这是一种新型的 ALK 选择性抑制剂 ， 入脑效果好 ， 且可解决劳拉替尼耐药 ， 特别是出现 G1202R 突变或复合突变 G1202R/L1196M 或 G1202R/G1269A 的肿瘤 。
03TPV-0131: 第二款具有竞争力的四代 ALK 抑制剂 ， 入脑效果好
正如上文所说 ， ALK G1202R 是第一代（克唑替尼）和第二代 ALK 抑制剂（塞瑞替尼、阿来替尼和布格替尼）的重要耐药机制之一 。
第三代 ALK 抑制剂洛拉替尼虽然对 ALK G1202R 有效 ， 但出现 G1202R/L1196M 复合突变 ， 以上市的 ALK 抑制剂都束手无策 。TPX-0131 具有紧凑的大环结构 ， 且入脑效果好 。肿瘤细胞株实验显示 TPX-0131 对 ALK 融合 ， ALK 单突变和 ALK 复合突变敏感 。
除了对 I1171N/S/T 和 G1269S 的敏感性不如塞瑞替尼、阿来替尼和洛拉替尼外 ， 对其它 ALK 突变（如 G1202R ，  G1202R/L1198F 和 G1202R/L1196M）的敏感性超过其它 ALK 抑制剂 。TPX-0131 的 1/2 临床研究 ALK 阳性耐药后的晚期 NSCLC 患者 。预计将于今年第二季度开始研究 。
04NUV-520：新型 TRK/ROS1 双重抑制剂 ， 入脑效果好！
NUV-520 是一种新型的 ROS1 选择性抑制剂 ， 不仅可以抑制 ROS1 野生型 ， 同时对出现 ROS1 其他关键突变 D2033N ， L2026M 和 S1986F 以及 G2032R 疗效也是显著 。另外研究显示 NUV-520 针对中枢神经系统（CNS）的穿透性进行了优化 ， 入脑效果更好 。

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